Tätowierungen, die bei der Gletscherleiche Ötzi (3340 v. Chr.) gefunden wurden, dienten möglicherweise therapeutischen Zwecken und befinden sich teilweise in der Nähe der aus chinesischer Medizin bekannten klassischen Akupunkturpunkte.

Die erste bekannte schriftliche Erwähnung der Akupunktur und Moxibustion stammt aus dem zweiten Jahrhundert vor Christus. Der chinesische Historiker Sima Qian erwähnt in seinen Aufzeichnungen erstmals Steinnadeln. Neuere Grabfunde enthalten Indizien, dass ähnliche Instrumente bereits vor ca. 5000 bis 6000 Jahren verwendet worden sein könnten. Alternativ zu Steinnadeln wurden damals auch Bambussplitter oder Fischgräten verwendet.

Die älteste Sammlung chinesischer medizinischer Schriften "Innerer Klassiker des Gelben Kaisers" (Huangdi Neijing) aus der Zeit zwischen 200 Jahre vor und nach der Zeitenwende integriert die Aku-Moxi-Therapie in die damalige Medizin und beschreibt verschiedene Nadeln (aus Metall), Stichtechniken, Indikationen für die Anwendung bestimmter Punkte. In diesem Werk wurden bereits 160 klassische Punkte entlang der wichtigsten Leitbahnen beschrieben. Das erste historisch eindeutig datierbare Werk über Aku-Moxi ist Der Systematische Aku-Moxi-Klassiker (Zhenjiu jiayjing) von Huang Fumi (215–282). Darin werden eine klare Terminologie, eine Topologie von 349 Akupunkturpunkten und systematische Hinweise auf deren Wirkung beschrieben. Weitere historische Werke sind die Erläuterungen der 14 Hauptleitbahnen von Hua Boren (1341), die Untersuchungen über die acht unpaarigen Leitbahnen von Li Shizhen (1518–1593), sowie die Summe der Aku-Moxi-Therapie von Yang Jizhon (1601).

Die erste Erwähnung der Akupunktur (das Stechen mit Nadeln zu therapeutischen Zwecken) in Europa findet man im Jahr 1675. Der Holländer De Bondt erwähnt in W. Pisos Werk De utriusque Indiae Beobachtungen über diese Therapieform aus Japan. Der Begriff Akupunktur wurde von Pekinger Jesuitenmönchen im 17. Jahrhundert geprägt; er setzt sich aus den lateinischen Wörtern acus (= Nadel) und punctura (= Stich) zusammen, bedeutet also „Therapie mit Nadeln“. 1683 verfasste Willem Ten Rhyne (Arzt der Ostindischen Handelskompanie) einen ausführlichen Bericht in dem er die klinischen Wirkungen der Nadelstichtherapie beschreibt und auch den Begriff der Akupunktur erstmals erwähnt. Die erste bekannte deutschsprachige Veröffentlichung über Akupunktur stammt aus dem Jahr 1824. Es handelt sich dabei um eine Übersetzung von A Treatise on Acupunturation des Engländers James M. Churchill.

Die geschwächte Mandschu-Dynastie versuchte Ende des 19. Jahrhunderts China zu modernisieren, was unter anderem ein Verbot der Akupunktur beinhaltete. Dieses Vorhaben scheiterte jedoch. Auch spätere politische Bestrebungen im kommunistischem China, Akupunktur zu verbieten, um die gewünschte Umorientierung des Gesundheitssystems in Richtung eines wissenschaftlichen Fundaments zu fördern, setzten sich nicht durch. Stattdessen gelangte die Kommunistischen Partei Chinas zu der Auffassung, dass das Land zu wenige nach wissenschaftlichen Standards ausgebildete Mediziner besaß, um es allein mit ihnen medizinisch versorgen zu können. Daher wurden etwa 500.000 praktizierende Traditioneller Chinesischer Medizin ins staatliche Gesundheitssystem eingestellt. Dies war mit der Hoffnung verbunden, dass sie mit der Zeit immer stärker wissenschaftliche Arbeitsweisen übernehmen würden. Trotzalledem sind TCM und Akupunktur bis heute in China neben der wissenschaftlich betriebenen Medizin weit verbreitet und wurden ins universitäre Bildungssystem integriert.